导 读
去年8月初，我们发布了版“癌症靶向药大全”，在过去的1年里，FDA又陆续批准了17个癌症靶向新药，还有14个已获批的抗癌靶向药物新增了26种适应症。
另外，我们也欣喜地看到过去这一年，中国大陆也批准了许多新药，例如用于肺癌的二代EGFR抑制剂达可替尼（Dacomitinib）；以及PARP抑制剂奥拉帕利 (Olaparib)，打破了中国大陆卵巢癌没有靶向药的空白；HER-2阳性乳腺癌的靶向药帕妥珠单抗（Pertuzumab）等。同时有很多新药的临床试验正在国内开展。
在我们欢呼鼓舞地同时，也要理智地看到差距依然存在，在这些癌症靶向药物中，仅有约34%在中国大陆上市！但是，我们有理由相信在国内优秀医药研发人员及国家药监部门共同努力下，这种差距会越来越小！
根据疾病种类和药物靶点，我们将FDA批准的靶向药物及其在中国大陆的上市情况进行了汇总。未在中国大陆上市的药物尚无正式中文名称，文中提供的中文名为音译，仅供参考。
不限癌种靶向药
* Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，MSI-H/dMMR阳性实体瘤还未获批。
肺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
肺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Gefitinib
（吉非替尼）
是
Erlotinib
（厄洛替尼）
是
Osimertinib
（奥希替尼AZD9291）
是
Necitumumab
（耐昔妥珠单抗）
否
Afatinib
（阿法替尼）
是
HER2
ALK
Ceritinib
（塞瑞替尼）
是
Lorlatinib
（劳拉替尼）
否
Alectinib
（阿来替尼）
是
Brigatinib
(布加替尼)
否
Crizotinib
（克唑替尼）
是
MET
ROS1
BRAF
Dabrafenib
(达拉非尼)
否
MEK
Trametinib
(曲美替尼)
否
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
是
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
是
PD-L1
Atezolizumab
（阿特珠单抗）
否
Durvalumab
（度伐鲁单抗）
否
VEGFR2
Ramucirumab
（雷莫芦单抗）
否
VEGF
Bevacizumab
（贝伐珠单抗）
是
EGFR
Dacomitinib
（达可替尼）
是
HER2
ERBB4
乳腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
乳腺癌
CDK4，CDK6
Palbociclib
（哌柏西利）
是
Ribociclib
（瑞博西尼）
否
Abemaciclib
（玻玛西尼）
否
HER2 (ERBB2/neu)
Ado-trastuzumab emtansine (T-DM1)
否
Pertuzumab
（帕妥珠单抗）
是
Trastuzumab
（曲妥珠单抗）
是
Neratinib
（来那替尼）
否
Lapatinib
（拉帕替尼）
是
EGFR (HER1/ERBB1)
mTOR
Everolimus
（依维莫司）
是
PARP
Olaparib
（奥拉帕利）
否*
Talazoparib
（芦卡帕利）
否
PI3K
Alpelisib
否
PD-L1
Atezolizumab
（阿特珠单抗）
否
*Olaparib在中国大陆目前获批的适应症为卵巢癌，乳腺癌还未获批。
结直肠癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
结直肠癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab
（西妥昔单抗）
是
Panitumumab
（帕尼单抗）
否
KIT,PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib
（瑞戈非尼）
是
VEGFA/B
Ziv-aflibercept
（阿柏西普）
否
PIGF
VEGFR2
Ramucirumab
（雷莫芦单抗）
否
VEGF
Bevacizumab
（贝伐珠单抗）
是
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*
CTLA-4
Ipilimumab
（伊匹单抗）
否
*Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，结直肠癌还未获批；
白血病靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
白血病
KIT
Imatinib
（伊马替尼）
是
PDGFR
ABL
Nilotinib
（尼洛替尼）
是
Dasatinib
（达沙替尼）
是
Bosutinib
（博舒替尼）
否
Ponatinib
（普纳替尼）
否
FGFR1-3
VEGFR2
FLT3
Midostaurin
（米哚妥林）
否
Gilteritinib
（吉列替尼）
否
BTK
Ibrutinib
（伊布替尼）
是
CD20
Obinutuzumab
（奥滨尤妥珠单抗）
否
Ofatumumab
（奥法木单抗）
否
Rituximab
（利妥昔单抗）
是
CD52
Alemtuzumab
（阿仑单抗）
否
PI3Kδ
Idelalisib
（艾代拉利司）
否
CD19
Blinatumomab
（博纳吐单抗）
否
CD3
BCL2
Venetoclax
（维特克拉）
否
D33
Gemtuzumab ozogamicin
否
IDH2
Enasidenib
（恩西地平）
否
IDH1
Ivosidenib
否
Hedgehog
Glasdegib
（格拉吉布）
否
PIK3CD
Duvelisib
否
PIK3CG
CD22
Moxetumomab pasudotox-tdfk
否
Inotuzumab ozogamicin
否
淋巴瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
淋巴瘤
BTK
Ibrutinib
（伊布替尼）
是
Acalabrutinib
否
CD20
Ibritumomab tiuxetan
（替伊莫单抗）
否
Rituximab
（利妥昔单抗）
是
Tositumomab
（托西莫单抗）
否
Obinutuzumab
（奥滨尤妥珠单抗）
否
CD30
Brentuximab vedotin
（本妥昔单抗）
否
HDAC
Romidepsin
（罗米地辛）
否
Vorinostat
（伏立诺他）
否
Belinostat
（贝利司他）
否
PI3Kα&δ
Copanlisib
（库潘尼西）
否
PI3Kδ
Idelalisib
（艾代拉利司）
否
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*a
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*b
Proteasome
Bortezomib
（硼替佐米）
是
BCL2
Venetoclax
（维特克拉）
否
CD79b
Polatuzumab vedotin-piiq(POLIVY)
否
PIK3CD
Duvelisib
否
PIK3CG
CCR4
Mogamulizumab-kpkc（Poteligeo）
否
*aNivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，淋巴瘤还未获批；
*bPembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，淋巴瘤还未获批。
甲状腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
甲状腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)，RET，VEGFR2
Vandetanib
（凡德他尼）
否
FLT3，KIT，MET，
RET，VEGFR2
Cabozantinib
（卡博替尼）
否
VEGFR2
Lenvatinib
（仑伐替尼）
否*
KIT，VEGFR，PDGFR，RAF
Sorafenib
（索拉非尼）
是
BRAF
Dabrafenib
（达拉菲尼）
否
MEK
Trametinib
（曲美替尼）
否
* Lenvatinib在中国大陆目前获批的适应症为肝癌，甲状腺癌暂未获批。
黑色素瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
黑色素瘤
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
是
BRAF
Vemurafenib
（维莫非尼）
是
Dabrafenib
（达拉菲尼）
否
Encorafenib
否
MEK1/2
Binimetinib
否
MEK
Trametinib
（曲美替尼）
否
Cobimetinib
（卡比替尼）
否
CTLA-4
Ipilimumab
（伊匹单抗）
否
*Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，黑色素瘤还未获批。
肾癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
肾癌
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*a
PD-L1
Avelumab
（阿维单抗）
否
VEGFR2
Lenvatinib
（仑伐替尼）
否*b
CTLA-4
Ipilimumab
（伊匹单抗）
否
VEGFR, PDGFR, KIT
Pazopanib
（培唑帕尼）
是
KIT, PDGFR, RAF, VEGFR
Sorafenib
（索拉非尼）
是
PDGFRα/β，VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
Sunitinib
（舒尼替尼）
是
VEGF ligand
Bevacizumab
（贝伐珠单抗）
是
KIT,PDGFRβ, VEGFR1/2/3
Axitinib
（阿昔替尼）
是
mTOR
Everolimus
（依维莫司）
是
Temsirolimus
（替西罗莫司）
否
FLT3,KIT, MET, RET, VEGFR2
Cabozantinib
（卡博替尼）
否
PD-1
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*c
*aNivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，肾癌还未获批；
*bLenvatinib在中国大陆目前获批的适应症为肝癌，肾癌暂未获批
*cPembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，肾癌还未获批。
膀胱癌（尿路上皮癌）靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
尿路上皮癌
PD-L1
Atezolizumab
（阿特珠单抗）
否
Durvalumab
（度伐鲁单抗）
否
Avelumab
（阿维单抗）
否
PD-1
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*a
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*b
FGFR
Erdafitinib
（厄达替尼）
否
*aPembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，尿路上皮癌还未获批；
*bNivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，尿路上皮癌还未获批。
胃肠道间质瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
胃肠道间质瘤
KIT, PDGFRβ, RAF,
RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib
（瑞戈非尼）
是
ABL, PDGFR, KIT
Imatinib
（伊马替尼）
是
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3
KIT, FLT3, RET
Sunitinib
（舒尼替尼）
是
肝癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
肝癌
VEGFR, PDGFR, KIT, RAF
Sorafenib
（索拉非尼）
是
KIT, PDGFRβ, RAF, RET, VEGFR1/2/3
Regorafenib
（瑞戈非尼）
是
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*a
FLT3，KIT，MET，
RET，VEGFR2
Cabozantinib
（卡博替尼）
否
VEGFR2
Lenvatinib
（仑伐替尼）
是
Ramucirumab
（雷莫芦单抗）
否
PD-1
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*b
*aNivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，肝癌还未获批；
*bPembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，肝癌还未获批。
胃癌或食管癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
胃癌或食管癌
VEGFR2
Ramucirumab
（雷莫芦单抗）
否
HER2
Trastuzumab
（曲妥珠单抗）
是
PD-1
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*
*Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，胃癌或食管癌还未获批。
多发性骨髓瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
多发性骨髓瘤
HDAC
Panobinostat
（帕比司他）
否
Proteasome
Carfilzomib
（卡非佐米）
否
Bortezomib
（硼替佐米）
是
Ixazomib
否
CD38
Daratumumab
（达雷妥尤单抗）
是
SLAMF7 (CS1/CD319/CRACC)
Elotuzumab
（埃罗妥珠单抗）
否
CRM1
Selinexor
（塞利尼索）
否
胰腺癌靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
胰腺癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Erlotinib
（厄洛替尼）
是
mTOR
Everolimus
（依维莫司）
是
PDGFRα/β, VEGFR1/2/3，
KIT，FLT3，RET
Sunitinib
（舒尼替尼）
是
妇科癌种靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
卵巢癌
PARP
Olaparib
（奥拉帕利）
是
Niraparib
（尼拉帕尼）
否
Rucaparib
否
VEGF
Bevacizumab
（贝伐珠单抗）
是
宫颈癌
PD-1
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*
VEGF
Bevacizumab
（贝伐珠单抗）
是
输卵管癌
PARP
Niraparib
（尼拉帕尼）
否
Rucaparib
否
*Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，宫颈癌还未获批。
软组织肉瘤靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
软组织肉瘤
VEGFR
Pazopanib
（培唑帕尼）
否*
PDGFR
KIT
PDGFRα
Olaratumab
否
KIT、ABL、PDGFR
Imatinib
（伊马替尼）
是
*Pazopanib（培唑帕尼），消息显示肾癌适应症在中国大陆获批，肉瘤还未获批。
其他癌症靶向药
疾病
靶点
靶向药
中国大陆
是否
上市
前列腺癌
Sipueucel-T
（前列腺癌治疗疫苗）
否
CYP17
Abiraterone
（阿比特龙）
是
骨巨细胞瘤
RANKL
Denosumab
（地舒单抗）
是
基底细胞癌
PTCH
Vismodegib
（维莫德吉）
否
Smoothened
Sonidegib
（索尼德吉）
否
头颈癌
EGFR (HER1/ERBB1)
Cetuximab
（西妥昔单抗）
是
PD-1
Nivolumab
（纳武利尤单抗）
否*a
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*b
儿童神经母细胞瘤
GD-2
Dinutuximab
否
腹膜癌
PARP
Niraparib
否
VEGF
Bevacizumab
（贝伐珠单抗）
是
胶质母细胞瘤
皮肤鳞状细胞癌
PD-1
cemiplimab-rwlc
否
默克尔细胞癌
PD-L1
Avelumab
（阿维单抗）
否
PD-1
Pembrolizumab
（帕博利珠单抗）
否*b
腱鞘巨细胞瘤
CSF1R
Pexidartinib
否
浆细胞样树突状细胞瘤
CD123
Tagraxofusp-erzs
（ELZONRIS）
否
*a Nivolumab在中国大陆目前获批的适应症为肺癌，头颈癌还未获批；
*b Pembrolizumab在中国大陆目前获批的适应症为黑色素瘤和肺癌，头颈癌、默克尔细胞癌还未获批。
参考资料：/content/molecular-medicine/overview-of-targeted-therapies-for-cancer/drug-information/fda-approved-drugs/https://www.fda.gov/
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